Su efecto parace producirse como resultado de una acción farmacológica retardada o indirecta, hasta ahora desconocida. Se ha sugerido un efecto sobre un sistema de transporte neuronal de L-aminoácidos
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Su efecto parace producirse como resultado de una acción farmacológica retardada o indirecta, hasta ahora desconocida. Se ha sugerido un efecto sobre un sistema de transporte neuronal de L-aminoácidos La identificación en ratas de un nuevo lugar de unión de péptidos en neocortex y en el hipocampo, indica que éstos pueden estar relacionados con la actividad anticonvulsivante y analgésica de gabapentina y sus derivados estructurales. La subunidad alfa2-delta de los canales de calcio dependientes de voltaje ha sido identificada como el sitio de unión de gabapentina. Carece de efectos sobre receptores de GABA, benzodiazepinas o ureidos, tampoco afecta a la recaptación presináptica, contenido en las terminaciones nerviosas o metabolismo de GABA. Tampoco tiene ningun efecto sobre receptores aminoacidérgicos como NMDA (glutámico), o sobre canales iónicos de sodio o calcio. Se ha demostrado la actividad analgésica de gabapentina en modelos animales de inflamación y dolor neuropático, así como en ensayos clínicos en pacientes con dolor neuropático.